青霉素性质不稳定的主要原因是含有
A.酰胺侧链键
B.氢化噻唑环
C.硫醚键
D.β-内酰胺环
E.羧基
A.抑制黏肽转肽酶
B.在水中易溶,在乙醇中溶解性不好
C.不可口服,胃酸可导致酰胺侧链水解。
D.在酸性条件下不稳定,在碱性条件下稳定
E.抑制细菌细胞壁的合成
青霉素钠需做成粉针剂注射使用是由于
A.氢化噻唑环易破坏
B.侧链酰胺易断裂
C.羧基易脱去
D.酰胺环上的取代基易氧化
E.β-内酰胺环易水解和分子重排
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条
A.在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等
B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质
C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质
E.在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等
氨苄青霉素
属于青霉素钠性质的是
A.遇碱稳定
B.有严重的变态反应
C.在酸性介质中稳定
D.6位上具有α-氨基苄基侧链
E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效
下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质()。
A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇
B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点
C.在青霉素类化合物的6a位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性
D.青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺
E.β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
哪一种青霉素在5%~10%葡萄糖液中性质不稳定,溶解后即部分分解
A.氨苄西林钠
B.氯唑西林钠
C.以上都是
D.苯唑西林钠
E.阿莫西林钠
关于氨苄西林的叙述正确的是
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素,主要用于尿路感染、胆道感染等
侧链含有2-氨基对羟基苯基
A.阿莫西林
B.青霉素
C.头孢哌酮
D.舒巴坦钠
E.头孢噻肟钠