肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为()。
A.异丙基
B.芳环
C.哌啶基
D.甲基
E.羧基
肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为
A.异丙基
B.芳环
C.哌啶基
D.甲基
E.羧基
如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性
A.延长苯环与氨基间的碳链
B.在氨基上以较大的烷基取代
C.去掉苯环上的酚羟基
D.把酚羟基甲基化
E.在α-氮上引入甲基
拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应增加。
不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A.具有苯乙胺基本结构
B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C.苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是
A.具有苯乙胺基本结构
B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
C.苯环上l~2个羟基取代可增强作用
D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
A.苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基,因空间位阻作用,使酯水解速率减慢
B.苯环氨基上的氢以烃基取代,局麻用增强,毒性也增大
C.侧链上酯氨基大部分药物为仲胺
D.侧链上酯氨基大部分药物为叔胺
E.酯键中的氧原子以硫原子取代,局麻作用增强,毒性也增大
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环l0位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
对β2肾上腺素受体激动剂描述错误的是()。
A.对呼吸系统的影响主要是松弛支气管平滑肌
B.具有较强的心血管系统作用
C.为缓解哮喘急性症状的首选药物
D.其侧链氮上的大基团取代更有利于和β2受体结合
E.对NJD茶酚苯环上的结构进行改造可达到口服给药和延长作用时间的目的