A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构
E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构
关于诺氟沙星叙述错误的是
A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物
B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团
C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍
D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加
E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条
A.在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等
B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质
C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质
E.在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等
氨苄青霉素
A.地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮,后者药效减弱、毒副作用降低
B.普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代,得到对硝基苯甲酸乙酯,麻醉作用降低
C.头孢呋辛酯化得到头孢呋辛酯,可口服
D.在环已巴比妥的N原子上引入甲基,得到海索比妥,药效增强
E.将青霉素做成钠盐,得到青霉素钠,可注射给药
A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E.环上5位取代基的结构会影响作用时间
A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E.环上5位取代基的结构会影响作用时间