A.8位取代,可以是H,Cl,N02等,以氟最佳
B.1位和8位成环状化合物时,产生光学异构体,以(R)异构体作用最强
C.二氢吡啶环为基本母核,必须与芳环等骈合
D.N1位若为脂肪烃基取代,乙基等活性最好
E.N1位若为脂环烃取代,抗菌作用最好的是环丙基,且抗菌活性大于乙基衍生物
关于胺类药物的代谢,下列叙述不正确的是()。
A.N-脱烷基代谢是胺类药物主要和重要的代谢途径之一
B.N-脱烷基化的基团是含有α-氢的基团
C.叔胺和含氮芳杂环通常发生N-氧化反应
D.叔胺脱烷基化的反应速度比仲胺快
E.N-氧化脱烷基化反应,烷基的体积越大,越易脱去
关于胺类药物的代谢,下列叙述不正确的是
A.N-脱烷基代谢是胺类药物主要和重要的代谢途径之一
B.N-脱烷基化的基团是含有α-氢的基团
C.叔胺和含氮芳杂环通常发生N-氧化反应
D.叔胺脱烷基化的反应速度比仲胺快
E.N-氧化脱烷基化反应,烷基的体积越大,越易脱去
关于磺胺类抗菌药物叙述错误的是
A、对氨基苯磺酰胺为必需结构,芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响
B、磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用较优
C、N,N-双取代化合物活性增强
D、磺胺类药物当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强
E、磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢蝶酸合成酶(DHFAS)
下列鉴别反应中,属于吡啶环的开环反应的是
A.甲醛硫酸反应
B.硫色素反应
C.芳伯氨基反应
D.硫酸荧光反应
E.戊烯二醛反应