A.分子中至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)
B.均含有对位取代苯环结构
C.以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连
D.与中心碳原子相连的芳烃基一般为一卤代或二卤代苯
E.立体化学特征对药效影响明显
A.苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基,因空间位阻作用,使酯水解速率减慢
B.苯环氨基上的氢以烃基取代,局麻用增强,毒性也增大
C.侧链上酯氨基大部分药物为仲胺
D.侧链上酯氨基大部分药物为叔胺
E.酯键中的氧原子以硫原子取代,局麻作用增强,毒性也增大
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环l0位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂
B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏
C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性
D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质
E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
下列选项中,关于头孢克洛的描述不正确的是()。
A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂
B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏
C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性
D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质
E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
下列选项中,关于头孢克洛的描述不正确的是
A.在碱性条件下,可造成β一内酰胺环破裂
B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏
C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性
D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质
E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素