执业药师《药理学》高频考点：抗菌药作用机制

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抗菌药物的作用机制是执业药师《药理学》考试的核心高频考点，其核心在于通过干扰细菌的生化代谢过程，破坏其结构或功能，最终达到抑制或杀灭细菌的目的。以下从五大作用机制展开解析，结合药物分类与具体机制，帮助考生精准掌握考点。

一、抑制细菌细胞壁合成

细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖，其合成需经历“胞浆内合成→胞浆膜组装→细胞壁交联”三阶段。β-内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）通过抑制转肽酶活性，阻断肽聚糖的交叉联结，导致细胞壁缺损。由于人体细胞无细胞壁，此类药物对人体毒性极低。

关键考点：

-青霉素结合蛋白（PBPs）是青霉素的作用靶点，不同细菌的PBPs结构差异影响药物敏感性。

-碳青霉烯类（如亚胺培南）对产ESBL酶的耐药菌有效，但需注意其可能引发中枢神经系统毒性。

-头孢菌素类按代划分抗菌谱：一代对G⁺菌强，三代对G⁻菌强，四代对两者均强且稳定性高。

二、破坏细菌细胞膜功能

细菌细胞膜通过选择性通透维持内环境稳定。多黏菌素类含阳离子极性基团，能与细胞膜磷脂结合，增加通透性，导致菌体内氨基酸、核苷酸外漏。两性霉素B则通过与真菌细胞膜麦角固醇结合形成孔道，破坏膜完整性。

关键考点：

-多黏菌素仅用于多重耐药G⁻菌感染（如铜绿假单胞菌），肾毒性是其主要不良反应。

-两性霉素B需采用“糖皮质激素预充”减少输液反应，且需监测血钾水平。

三、抑制细菌蛋白质合成

细菌核糖体为70S（50S+30S亚基），与人体80S核糖体结构不同，为抗菌药物提供选择性毒性。

1、50S亚基抑制剂：大环内酯类（如阿奇霉素）、氯霉素、林可霉素类通过阻断肽酰基转移酶活性，抑制肽链延伸。

2、30S亚基抑制剂：氨基糖苷类（如庆大霉素）通过错读mRNA导致异常蛋白合成，四环素类则阻止氨酰tRNA与A位结合。

关键考点：

-氯霉素可引起“灰婴综合征”，新生儿禁用。

-氨基糖苷类具有耳毒性和肾毒性，需监测血药浓度。

-大环内酯类对支原体、衣原体有效，阿奇霉素采用“吃三停四”方案可减少耐药。

四、干扰核酸合成

1、DNA合成抑制剂：喹诺酮类（如左氧氟沙星）抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA复制。

2、RNA合成抑制剂：利福平特异性抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶，阻断mRNA合成。

关键考点：

-喹诺酮类18岁以下禁用，可能引发软骨损伤。

-利福平是抗结核一线药物，需空腹服用以提高生物利用度。

五、抑制叶酸代谢

细菌需自身合成叶酸，磺胺类竞争性抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶则抑制二氢叶酸还原酶，两者联用可增强抗菌效果。

关键考点：

-磺胺类药物易引发结晶尿，需碱化尿液并多饮水。

-甲氧苄啶与磺胺甲噁唑（SMZ）按1:5比例组成复方新诺明，用于尿路感染和呼吸道感染。