关于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂叙述错误的是
A、非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药
B、该类药物与磺酰脲类的区别在对K+ -ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短
C、非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂被称为 “餐时血糖调节剂”
D、瑞格列奈、那格列奈以及格列美脲是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
E、那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物,由于其基本结构为氨基酸,决定了该药毒性很低,降糖作用良好
下列关于1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的叙述中错误的是
A、1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团
B、3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构在体内的代谢速度和部位都有很大的区别
C、该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物
D、在生产、储存过程均应注意避光 ’
E、该类药物与柚子汁一起服用时,会产生药物一食物相互作用,导致其体内浓度减少
下列关于吗啡的叙述中错误的是A、吗啡经精制后成盐酸盐,供药用
B、有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡完全没有镇痛及其他生理活性
C、吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质
D、吗啡可口服
E、吗啡具有酸碱两性
下列关于羟考酮的叙述中错误的是A、羟考酮为阿片受体纯激动剂
B、羟考酮的作用类似吗啡,主要药理作用是镇痛,其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静
C、无极量限制,镇痛作用无封顶效应,可以根据患者需要给药
D、临床上常用羟考酮控释片
E、羟考酮吸收良好,口服生物利用度为60%~87%
关于芬太尼的叙述中错误的是A、芬太尼是哌啶类药物
B、芬太尼亲脂性高,易于通过血脑屏障,起效快,作用强
C、芬太尼亲水性大,在体内迅速再分布造成药物浓度下降
D、将芬太尼分子中的苯基以极性乙基四氮唑取代得到阿芬太尼,在生理条件下,更易透过血脑屏障
E、将芬太尼分子中的苯基以噻吩替代,得到舒芬太尼
关于镇痛药的叙述中下列哪一项是错误的A、美沙酮是氨基酮类药物
B、美沙酮的左旋体镇痛作用强,右旋体作用极弱,药用其外消旋体
C、布桂嗪是阿片受体的激动一拮抗剂,显效速度快,一般注射后10分钟起效
D、曲马多是微弱的u阿片受体激动剂,分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体
E、瑞芬太尼具有起效快,维持时间长的特点,临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛
近年来,糖尿病正在变得越来越年轻化,许多30多岁的年轻人不得不依靠注射胰岛素来降低血糖。
下列哪一项不属于口服糖尿病治疗药物A、胰岛素分泌促进剂
B、胰岛素增敏剂
C、α-葡萄糖苷酶抑制剂
D、醛糖还原酶抑制剂
E、HMG-CoA还原酶抑制剂
关于胰岛素分泌促进剂药物结构的叙述中错误的是A、甲苯磺丁脲为最早的黄酰脲类胰岛素分泌促进剂
B、将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并吡咯取代得到格列齐特,可使降血糖活性增加
C、将甲苯磺丁脲分子中对位的甲基以烷基取代,可使该类药物吸收迅速,与血浆蛋白的结合率高,作用强且长效,毒性低
D、格列美脲的结构是脲上取代基为甲基环己基,甲基处在环己烷的平伏键上,阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效降血糖作用
E、将甲苯磺丁脲分子中脲上的取代基更换为环己基,有显著的降血糖活性
关于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂药物的叙述中错误的是A、非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药 .
B、该类药物显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间长
C、瑞格列奈的优势构象与格列本脲及格列美脲相似,这种优势构象是产生药效的基础
D、那格列奈基本结构为氨基酸,决定了该药毒性很低,降糖作用良好
E、米格列奈的降血糖作用较瑞格列奈和那格列奈更强,给药后起效更为迅速,而作用时间更短
关于胰岛素增敏剂药物的叙述中错误的是A、胰岛素增敏剂有双胍类及噻唑烷二酮类
B、二甲双胍吸收快,半衰期短,很少在肝脏代谢,也不与血浆蛋白结合,几乎全部以原形由尿排出。因此肾功能损害者禁用
C、二甲双胍呈近中性
D、罗格列酮和比格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂
E、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂起作用的靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体
关于α-葡萄糖苷酶抑制剂药物叙述中错误的是A、α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物
B、主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖
C、α-葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性的与α-葡萄糖苷酶结合,抑制该酶的活性
D、α-葡萄糖苷酶抑制剂可增加糖类水解产生葡萄糖的速度
E、α-葡萄糖苷酶抑制剂对1、2型糖尿病均适用
试解释下列现象。
(1)已知在用R18OH与羧酸进行催化酯化时,18O全部在酯中,而用CH2=CHCH218OH进行酯化时,发现有一些H218O生成。
(3)二氯乙酸与甲醇酯化的速度比乙酸的快。