下列叙述中有哪些是不正确的
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于与受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血-脑脊液屏障,没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
药物分子中引入磺酸基
A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性
B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低
D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力
E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性
B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低
D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力
E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
药物分子中引入羟基()。
A、易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性
B、能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力
C、增加分配系数,降低解离度
D、影响电荷分布和脂溶性
E、增加水溶性,增加与受体结合力
药物分子中引入氨基()。
A、易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性
B、能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力
C、增加分配系数,降低解离度
D、影响电荷分布和脂溶性
E、增加水溶性,增加与受体结合力
药物分子中引入卤素()。
A、易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性
B、能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力
C、增加分配系数,降低解离度
D、影响电荷分布和脂溶性
E、增加水溶性,增加与受体结合力
药物分子中引入酰胺基()。
A、易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性
B、能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力
C、增加分配系数,降低解离度
D、影响电荷分布和脂溶性
E、增加水溶性,增加与受体结合力